Состав

Действующим веществом препарата является вилдаглиптин. Каждая таблетка содержит 50 мг вилдаглиптина. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол; целлюлоза микрокристаллическая, тип 112; гипролоза, тип EF; гипролоза низкозамещенная; карбоксиметилкрахмал натрия, тип А; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат.

Описание

Действующим веществом препарата Глипвило® является вилдаглиптин. Он относится к группе лекарственных средств, называемых «пероральные гипогликемические препараты», способствующих снижению уровня сахара в крови у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.
Что такое сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет 2 типа - это состояние, при котором Ваш организм производит недостаточное количество инсулина, и инсулин, вырабатываемый Вашим организмом, работает не так хорошо, как должен. Ваш организм также может вырабатывать слишком много сахара. Когда это происходит, уровень сахара (глюкозы) в крови повышается. Это может привести к серьезным проблемам со здоровьем, например, к болезни сердца, почек, слепоте и ампутации.
Вилдаглиптин помогает увеличить уровень инсулина, вырабатываемого после еды, и уменьшает количество сахара, вырабатываемого организмом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства, кроме инсулинов; ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1с) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Глипвило: Показания

Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендованная доза
Доза препарата Глипвило®, которую Вы должны принимать, зависит от Вашего состояния. Врач скажет, сколько именно таблеток препарата Глипвило® Вам следует принимать. Максимальная суточная доза препарата Глипвило® составляет 100 мг.
Обычная доза препарата Глипвило® составляет:

• 1таблетка (50 мг) один раз в сутки утром, если Вы принимаете препарат Глипвило® с другим лекарственным средством, называемым производным сульфонилмочевины;
• 1 таблетка два раза в сутки (всего 100 мг в сутки) 1 таблетка (50 мг) утром и 1 таблетка (50 мг) вечером, если Вы принимаете только препарат Глипвило® (в качестве монотерапии) или принимаете его вместе с другим лекарственным средством, называемым метформином или глитазоном, или вместе с метформином и производным сульфонилмочевины или с инсулином;
• 1 таблетка (50 мг) один раз в сутки утром, если у Вас заболевание почек средней или тяжелой степени тяжести или если Вы находитесь на диализе.

Обычная доза препарата составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы реагируете на терапию, врач может назначить Вам более высокую или более низкую дозу.
В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить препарат Глипвило® в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
Путь и (или) способ введения
Внутрь, независимо от приема пищи.
Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.
Продолжительность терапии
Принимайте препарат Глипвило® в течение рекомендованного врачом времени. Возможно, Вам придется принимать этот препарат в течение достаточно длительного периода.
Врач будет регулярно контролировать Ваше состояние, чтобы убедиться, что лечение оказывает желаемый эффект.
Если врач отменил прием препарата Глипвило® из-за нарушения функции печени, не рекомендуется принимать его повторно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Глипвило: Противопоказания

Не принимайте препарат Глипвило® если:

• у Вас имеется аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6);
• Вы беременны или кормите грудью;
• у Вас сахарный диабет 1 типа (при этом заболевании в Вашем организме не вырабатывается инсулин);
• у Вас острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (осложнение, сопровождающееся быстрым снижением массы тела, тошнотой или рвотой) и лактоацидоз (избыточное накопление молочной кислоты в крови);
• у Вас имеются нарушения функции печени с повышенной активностью биохимических показателей (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминорансферазы (АСТ) в 3 и более раза выше нормы);
• у Вас имеется хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
• Вы младше 18 лет.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

Глипвило: Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Глипвило® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно прекратите прием препарата Глипвило® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций:

• ангионевротический отек (частота встречаемости определена как «редко» - могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек). Симптомы включают отек лица, языка или горла, затрудненное глотание, затрудненное дыхание, внезапную сыпь или крапивницу;
• заболевание печени (гепатит) (частота встречаемости определена как «неизвестно» могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек): симптомы включают пожелтение кожи и белков глаз, тошноту, потерю аппетита или темный цвет мочи;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит) (частота встречаемости определена как «неизвестно» – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): симптомы включают сильную и постоянную боль в брюшной полости (в области живота), которая может распространяться на спину, а также тошноту и рвоту;
• низкий уровень глюкозы в крови (гипогликемия) может проявляться такими симптомами как: головная боль, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, голод, учащенное сердцебиение, потливость, нервозность. Частота встречаемости данной нежелательной реакции определена как «часто» (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек) при комбинациях вилдаглиптина с метформином, производными сульфонилмочевины, инсулином (совместно с метформином или без него), с препаратами сульфонилмочевины и метформином и «нечасто» (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек) при монотерапии вилдаглиптином, при комбинации вилдаглиптина с производными тиазолидиндиона.

Другие нежелательные реакции
При приеме вилдаглиптина и метформина наблюдались следующие нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• дрожь;
• головная боль, головокружение;
• тошнота.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• усталость.

При приеме вилдаглиптина и препарата сульфонилмочевины наблюдались следующие нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• дрожь;
• головная боль, головокружение;
• слабость.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• запор.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек):

• боль в горле, насморк (назофарингит).

При приеме вилдаглиптина и тиазолидиндиона наблюдались следующие нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• увеличение массы тела;
• опухание кистей рук, голеностопных суставов или ступней (отек).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• головная боль;
• слабость.

При приеме только вилдаглиптина наблюдались следующие нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• головокружение.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• головная боль;
• запор;
• опухание кистей рук, голеностопных суставов или ступней (отек), боль в суставах.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек):

• боль в горле, насморк, лихорадка (инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит).

При приеме вилдаглиптина, метформина и препарата сульфонилмочевины наблюдались нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• головокружение;
• тремор;
• слабость;
• повышенное потоотделение.

При применении вилдаглиптина в сочетании с инсулином (с метформином или без) наблюдались нижеперечисленные нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек):

• головная боль;
• озноб;
• тошнота (плохое самочувствие), изжога.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек):

• диарея, метеоризм.

Также сообщалось о возникновении нижеследующих нежелательных реакций
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри;
• боль в мышцах;
• нарушение показателей активности «печеночных» ферментов в крови
• поражение мелких и средних сосудов (кожный васкулит).

Передозировка

Если Вы приняли больше таблеток препарата Глипвило®, чем следовало, то у Вас возможно развитие таких симптомов, как: боли в мышцах, снижение чувствительности (пощипывание, покалывание), повышение температуры или появление отеков. В этом случае немедленно обратитесь к врачу; Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь. В этом случае возьмите упаковку препарата с собой.
Симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения приема препарата.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Врач может изменить дозу препарата Глипвило®, если Вы принимаете другие лекарственные препараты, такие как:

• тиазиды или другие диуретики (также называемые мочегонными препаратами);
• глюкокортикостероиды (обычно применяют для лечения воспаления);
• некоторые препараты для лечения заболеваний щитовидной железы (гормоны щитовидной железы);
• некоторые лекарственные препараты, влияющие на нервную систему (симпатомиметики);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (применяются при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы). При одновременном применении указанных препаратов возможно развитие ангионевротического отека (отек Квинке – острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Особые указания

Перед приемом препарата Глипвило® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите Вашему лечащему врачу, если хотя бы одно из утверждений относится к Вам:

• у Вас сахарный диабет 1 типа или у Вас диабетический кетоацидоз (см. подраздел «Противопоказания»);
• у Вас есть или было ранее (в анамнезе) заболевание поджелудочной железы (острый панкреатит) (возможные симптомы см. в разделе 4 листка-вкладыша);
• у Вас терминальная стадия хронической болезни почек и (или) Вы проходите процедуру гемодиализа;
• у Вас есть хроническая сердечная недостаточность III функционального класса;
• у Вас нарушение функции печени. Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом Глипвило®, затем контролировать один раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя;
• Вы принимаете препараты сульфонилмочевины, которые могут провоцировать снижение содержания глюкозы в крови (гипогликемию) (возможные симптомы см. в разделе 4 листка-вкладыша).